Před 120 lety Felix Hoffmann vynalezl nejužívanější lék – aspirin. Jeho objev se stal nejvýdělečnějším léčivem všech dob; postupně se navíc zjistilo, že léčí mnohem více problémů, než se původně tušilo.
- Je nejstarším synteticky připraveným léčivem, běžně používaným např. pod obchodními názvy Aspirin, Acylpyrin, Anopyrin aj.
Mladého německého chemika Felixe Hoffmanna trápily vedlejší účinky, které měl lék proti revma užívaný jeho otcem. A tak vynalezl lepší lék. Tak se dá stručně popsat pozadí objevu nejužívanějšího léku světa, kterým je aspirin. Před 120 lety, 10. srpna 1897, se Hoffmannovi podařilo synteticky a v chemicky čisté podobě vyrobit spojením kyselin salicylové a octové kyselinu acetylsalicylovou (ASK) a její účinky byly vynikající. Společnost Bayer, pro kterou Hoffmann pracoval, si po farmakologických zkouškách o tři roky později nechala nový lék patentovat jako aspirin.
Lék byl zprvu dodáván jako prášek, který se zákazníkům odvažoval vždy v dávce 500 miligramů a vydával v malých papírových sáčcích. O pouhý rok později uvedl Bayer na trh toto analgetikum v podobě klasických tablet – jednalo se o jeden z prvních léčivých přípravků, který byl představen v dávkovací formě tablet.
Tajemství staré 2400 let
Základní složka léku, který tak proslavil mladého chemika, je však stará přes dva tisíce let. Otec lékařství Hippokrates nechával už před více než 2400 lety pacienty žvýkat vrbové listy, aby ulevil jejich bolestem a horečkám. Vrba (latinsky Salix) totiž obsahuje hojivou látku salicin, ze které byla v roce 1838 vyrobena léčivá salicylová kyselina, kterou užíval Hoffmanův otec. Ta ale měla mnohé chyby (chutnala hrozně a silně dráždila ústa i žaludek), a tak musel přijít až Hoffmann, který ji zkombinoval s kyselinou octovou.
- Skotský expert na historii objevu léků Walter Sneader napsal roku 1999 studii, v níž popsal, že skutečným objevitelem aspirinu nebyl osobně Hoffmann, ale jeho přímý nadřízený Arthur Eichengrün, vědec židovského původu. Ten odešel od firmy Bayer, aby založil svou vlastní společnost. Když byl z jejího vedení jako Žid odstraněn nacisty, strávil pak 14 měsíců v koncentračním táboře Terezín. Zemřel v roce 1949, když se marně snažil, aby byla uznána jeho role při objevu aspirinu. Hoffmann se podle Sneadera začal starat o uznání, že je objevitelem aspirinu až v roce 1934, když přišli k moci nacisté. „Hoffmann vůbec nerozuměl tomu, co dělá – byl to jen technik,“ tvrdí Sneader. Eichengrün byl naopak špičkový expert, proslavil se, když roku 1897 vyvinul Protargol, lék na kapavku, užívaný až do nástupu antibiotik, také si nechal patentovat dezinfekci na bázi jodoformu – během života získal 47 patentů.
A díky svému složení lék přišel i ke svému názvu. Písmeno „A“ znamená acetyl, což je zbývající část kyseliny octové v molekule léčivé látky přípravku, kyselině acetylsalicylové. Část „spir“ je odvozena od rostliny tužebník jilmový (Spirea ulmaria), z níž se získává salicin, sloučenina kyseliny salicylové se sacharidem. Kyselina salicylová je základním produktem, z něhož se následně syntetizuje kyselina acetylsalicylová. Poslední část „in“ se v době, kdy Hoffmann dospěl k úplně první stabilní syntéze kyseliny acetylsalicylové, běžně používala jako přípona názvů léčiv.
Lék, který původně působil zejména proti teplotám, bolestem a zánětům, snižuje podle posledních výzkumů riziko srdečního infarktu a mozkové mrtvice či redukuje výskyt některých druhů rakoviny. Podle jiných teorií by mohlo pravidelné užívání tohoto léku působit preventivně dokonce i proti cukrovce či Alzheimerově chorobě.
Lék takřka posvátný už opustil Zemi
Tablety aspirinu sloužily mezi světovými válkami v některých zemích Latinské Ameriky jako platidlo, v Barmě ho zase lidé nosili na krku coby talisman a v roce 1925 aspirin zachránil spousty životů během chřipkové epidemie v Evropě. Společenský vrchol pak aspirin zažil 21. července 1969, kdy jako přípravek proti bolestem přistál s prvními lidmi na Měsíci. V současnosti se vyrobí kolem 100 miliard tablet tohoto léku ročně.
Postupně se ale začaly objevovat nežádoucí vedlejší účinky aspirinu, respektive ASK, která u některých pacientů dráždí žaludeční sliznici. A dlouho se také nevědělo, jak vlastně kyselina v těle působí. Na tuto otázku odpověděl v roce 1971 britský farmakolog John Vane, který objasnil mechanismus fungování. Vane zjistil, že kyselina blokuje produkci určitých látek, které v organismu klíčově působí mimo jiné při zánětech a horečkách. Za své dílo obdržel v roce 1982 společně se švédskými biochemiky Sunem Bergströmem a Bengtem Samuelssonem Nobelovu cenu za lékařství a fyziologii.
