Účinnou látkou je sildenafil, který rozšiřuje cévy a který se v posledních letech začíná užívat i při léčbě plicní hypertenze. Původně právě vědci v laboratoři firmy Pfizer v britském Kentu hledali lék na vysoký krevní tlak v plicích a také na anginu pectoris. Nakonec se ale ukázalo, že látka má větší účinek na erekci penisu.
Ve většině zemí je Viagra pouze na lékařský předpis, protože jí bylo přičítáno několik úmrtí. Podle odborníků ale není na vině pilulka, nýbrž sama sexuální aktivita, neboť muži s poruchou erekce mívají často též srdeční potíže. Na problémy se srdcem někteří lidé berou nitráty, například nitroglycerin, které se ale spolu s Viagrou užívat nesmí.