Nová metoda vědců z oddělení strukturní analýzy Fyzikálního ústavu Akademie věd ČR umožní přesnější, levnější a rychlejší vývoj nových léčiv. Farmaceuti a lékaři díky ní dokážou lépe zjistit, zda je organismu podávaná správná léčivá látka.
Tým doktora Lukáše Palatinuse vylepšil metodu určování poloh atomů v molekule a aplikoval ji na vývoj léků. Výsledky publikoval ve vědeckém časopise Science společně s vědci z Vysoké školy chemicko-technologické a z farmaceutické firmy Zentiva.
Zrcadlové molekuly
Lidské tělo je z většiny složeno z takzvaných chirálních molekul, které mají nesymetrické uspořádání atomů. Jejich zrcadlový obraz vytvoří molekulu, která je složena ze stejných atomů, které ovšem mají jiné uspořádání, a tedy jiné vlastnosti.
„Přirovnat to můžeme k naší ruce. Pokud se podíváme na svou levou ruku, její obraz vypadá jako pravá ruka, má stejné prsty, dlaň a tak dále. Ale je to levá ruka, a tak má jiné vlastnosti a funkčnosti než ta pravá,“ řekl člen týmu vědců a hlavní autor článku Petr Brázda.
Lidské tělo si vyrábí pouze jednu verzi ze dvou možných zrcadlových obrazů molekul a v dnešní době ji umí vyrábět i farmaceutický průmysl. Je ale důležité vždy vědět, který obraz vytvořit. „Pokud lidskému organismu podáme lék, musíme vědět, jaké ze dvou prostorových uspořádání atomů do něj dáváme. Každá verze má jiný terapeutický účinek,“ vysvětluje Brázda. Také léčiva jsou dnes z 90 procent tvořena z nesymetrických molekul.
Například jedna verze ibuprofenu má velký účinek, druhá naopak velmi malý. V léku jsou obě, protože by podle Brázdy bylo moc drahé vyrobit pouze jednu.
U některých léčiv může ovšem jedna verze molekul organismu škodit, proto nesmí být v tabletě obsažena. „A tady přichází naše metoda. My řekneme, jakou molekulu farmaceutický průmysl vyrobil, a oni si pak zkoumají její účinky na organismus,“ doplňuje Brázda.
Povahu molekul odhalí svazek elektronů
Pro určení vlastností chirálních molekul se dosud používalo rozptylu rentgenového záření, které ale podle Brázdy s molekulami málo interaguje.
Proto se vědci z Akademie věd rozhodli používat svazek elektronů, který interaguje více. „Na rentgenu ani necítíme, že námi prochází nějaké záření, ale když by do nás uhodil blesk, tak to pocítíme,“ přirovnává Brázda rozdíl metod. Díky interakci s hmotou elektrony vycházející ze studovaného krystalu nesou informaci, jak molekuly v krystalu vypadají a o jakou verzi molekuly se jedná.
Určení vlastností uměle vyrobených molekul bylo pro vývoj léků podle Brázdy velice obtížné, ovšem nezbytné. Dozorové orgány, například americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv, tuto informaci před schválením léku vyžadují.
