V polovině léta se začne na pacientech testovat látka proti rakovině lymfatických uzlin (ne-Hodgkinova lymfomu) a chronické lymfatické leukémii. Za jejím objevením stojí skupina vědců okolo profesora Antonína Holého a americká firma Gilead Science. Do klinických zkoušek preparátu se má nejdříve zapojit několik desítek pacientů ve Spojených státech a v České republice. V případě hladkého průběhu může být preparát GS9219, jak se účinná látka jmenuje, uveden na trh do šesti až osmi let. O úspěchu preklinických testů svědčí fakt, že jediná injekce látky GS9219 dokázala zbavit pokusného psa nádoru za šest dní. František Lutonský proto přivítal v rubrice Dobrého rána Profil z 26. června šéfa Ústavu organické chemie a biochemie Zdeňka Havlase.
„Snad se lidské tělo zachová jako organismus pokusných zvířat,“ říká Zdeňek Havlas
Jsou informace v médiích pravdivé? Nebo byste něco opravil?
Je to pravda, ale jednu věc bych opravit měl. Nemůžeme zatím mluvit o léku. Je možno hovořit o preparátu, o látce, která se snad stane lékem proti některým druhům rakoviny. Konkrétně proti ne-Hodgkinskémulymfomu a chronické leukémii. Tento preparát má podle preklinických studií vynikající vlastnosti. Proto jen doufejme, že se lidský organismus bude chovat stejně jako organismy větších pokusných zvířat.
V tomto případě šlo o psy?
Psi byli zvoleni jako model právě proto, že jsou velmi náchylní k těmto typům onemocnění.
Mohl byste popsat preparát GS9219?
V našem ústavu vznikají chemické látky, které se mohou stát potencionálními léčivy. V tomto případě jsme vycházeli z aktivní látky PMEC, která se zabudovává do nukleových kyselin a zastavuje rakovinné buňky a jejich růst. Z této látky byl vytvořen derivát, u kterého se prokázaly protinádorové vlastnosti. Na základě tohoto výzkumu pak provedl průlom do možného léčiva náš partner firma Gilead Science s preparátem GS9219.
Jejich látka získala skvělé vlastnosti, protože si jako cíl vybírá pouze rakovinné buňky, ale ne buňky zdravé. Jakým způsobem se to děje, je zatím otázka. Až to budeme vědět, půjde o zlom v léčbě rakoviny. Tato látka proniká přes membránu do rakovinné buňky, kde se transformuje z prvního proléčiva do druhého proléčiva a posléze do aktivní látky. Ta se fosforyluje, zabudovává a ničí rakovinové buňky.
Říkal jste, že preklinické testy vykazují velmi dobré výsledky…
Jsou uzavřeny, patentovány, publikovány. Dokonce na nich participují naši dva bývalí zaměstnanci, kteří dnes pracují ve firmě Gilead.
Jak si mám jako laik představit klinickou část testování? Nejde jen o jednu fázi?
Klinické testování proběhne paralelně v USA a u nás, což je do jisté míry díky dobrému jménu české onkologie a také proto, že základ aktivní látky preparátu pochází z našeho státu. Testování proběhne ve třech fázích, jak je to běžné. Po uznání léčiva, dostaneme-li se do tohoto stavu, pravděpodobně nastane fáze čtvrtá, kde se budou sledovat velmi dlouhodobé účinky.
První fáze klinických testů má říct, jestli je látka tolerovaná organismem, jaká je maximální dávkovatelnost, kolik toho lidský organismus snese, aniž by to poškodilo jeho další funkce. Tato fáze se odbude na poměrně malém vzorku desítek pacientů.
Ve druhé fázi se bude zkoumat, jestli je látka aktivní a jak je aktivní v porovnání s tím, co mají lékaři již k dispozici.
Třetí fáze klinického testování je pak nejdelší a je prováděna na největším vzorku pacientů (půjde o tisícovky). Ta by měla prokázat, že léčivo nemá žádné dlouhodobější vedlejší účinky, není toxické a je výrazně lepší, než ostatní soudobá léčiva.
Jakmile preparát GS9219 neprojde jednou z těchto fází, znamená to, že skončil?
Přesně tak. Může pak sloužit jako model k tomu, abychom zjistili, co se s látkou děje, proč si vybírá jen rakovinné buňky. Může to také být preparát pro veterinární použití, protože na zvířatech funguje. Ovšem pokud by se v kterémkoliv stádiu humánního použití této látky projevily negativní vlastnosti, preparát skutečně končí a všechny investované prostředky jsou odepsány.
Když se v médiích objeví, že se našel preparát, který má v preklinických testech vynikající výsledky, a že bude testován na pacientech u nás a ve Spojených státech, mnoho lidí s tímto problémem určitě okamžitě přemýšlí, jak se testování zúčastnit?
Pro malou znalost celého procesu se lidé obracejí na nás, což není správná cesta. My jsme chemici a vynalézáme látky, které by mohly mít potenciální účinek proti některým onemocněním. Správná cesta je obrátit se nejlépe prostřednictvím ošetřujícího lékaře na klinická pracoviště, která budou látky testovat. Momentálně jich je v České republice pět. Jde o onkologická pracoviště v Praze, Brně, Olomouci a Hradci Králové.
Určitě nejsme schopni pomoci my. V této fázi dostáváme pouze kusé informace od firmy Gilead. Nedávno jsme tady měli dva viceprezidenty této firmy, kteří nás informovali o tom, že byla podepsána smlouva se Státním ústavem pro kontrolu léčiv a že se o tom pozitivně vyjádřila etická komise. To jsou ale veškeré informace, které máme. Náš ústav látku nevlastní, neprovádí klinické testy, nemůže do toho vstupovat. Nejlepší cesta je přes lékaře.
Pakliže preparát uspěje, může se nakonec vrátit k vám na začátek koloběhu?
Nám se to vrátí jako podpora našeho vědeckého výzkumu. Jinak konkrétně na této látce výzkum u nás končí tím, že ji předáme nějakému partnerovi. Ten potom provede klinické testy, stane se z toho léčivo, které se začne někde prodávat a někde dodávat. My mezitím samozřejmě deset let nečekáme, co se s tím stane, ale vyrábíme další látky na další onemocnění. Určitě to není poslední látka, s kterou jsme přišli.
(redakčně kráceno)